第九篇　內(nèi)分泌藥物(7個(gè))復(fù)習(xí)重點(diǎn)

　　糖皮質(zhì)激素類(孕甾)

　　一、醋酸可的松

　　【構(gòu)效關(guān)系】

　　①活性增強(qiáng)：1,2位脫氫，16位-CH3

　　②活性增強(qiáng)，鈉潴留更強(qiáng)：6位F，9α位F

　　③產(chǎn)生活性：11位羰基→羥基

　　④延長時(shí)間，增加穩(wěn)定性：21-OH酯化

　　【糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)】

　　雄激素類(雄甾)

　　二、丙酸睪酮

　　1、丙酸睪酮(17-OH酯化前藥)，甲睪酮(第一個(gè)口服)

　　2、同化激素：苯丙酸諾龍、司坦唑醇

　　雌激素類(雌甾)

　　三、雌二醇藥圈會(huì)員收集分享

　　1、雌二醇：活性強(qiáng)，改造(延長時(shí)間，口服有效)

　　2、同類：苯甲酸雌二醇(肌注、前藥)

　　口服——炔雌醇、炔雌醚(前藥)、尼爾雌醇

　　3、非甾體類：己烯雌酚(反式)、磷雌酚(前藥)

　　孕激素類(孕甾)

　　四、黃體酮

　　1、黃體酮：口服無效

　　2、同類(口服)：①醋酸-甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮(6位);②炔諾酮、左炔諾孕酮

　　3、抗孕激素：米非司酮(第一個(gè)、口服、首過)

　　【孕激素結(jié)構(gòu)對(duì)比】

　　五、胰島素

　　1、特點(diǎn)：AB兩肽鏈、6胰島素分子、3個(gè)二聚體、2個(gè)鋅原子、六聚體【AB632】、兩性(強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、熱破壞)

　　2、超短效：門冬胰島素、賴脯胰島素

　　短效：普通胰島素(唯一可靜注)

　　中效：低精蛋白鋅胰島素

　　長效：精蛋白鋅胰島素

　　超長效：甘精胰島素、地特胰島素【甘地】

　　雙時(shí)相：預(yù)混胰島素

　　降糖藥藥圈會(huì)員收集分享

　　六、格列本脲(磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑)

　　1、格列XX：【順口：芳酰胺2碳;苯磺脲6碳】

　　2、同類：格列吡嗪(降餐后血糖)、格列喹酮(中度腎功不全)、格列齊特(又降血小板和血脂)、格列美脲(高長效)

　　3、非磺酰脲類(餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑)：瑞格列奈(U型、合并腎病)、那格列奈(低毒)、米格列奈(體外胰腺)

　　【其他降糖藥】

　　1.雙胍類胰島素增敏劑：二甲雙胍(肥胖首選)

　　2.噻唑烷二酮類胰島素增敏劑：吡格列酮

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制劑(1,2型均可)：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

　　骨質(zhì)疏松治療藥

　　七、阿法骨化醇(促進(jìn)鈣吸收)

　　1、同類：骨化三醇——適合老年人(腎1α羥化酶活性消失)

　　2、選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑：雷洛昔芬(絕經(jīng)后婦女)

　　【抗骨吸收藥】

　　1、共性：抑制破骨細(xì)胞的骨吸收作用，輔助治療嚴(yán)重高鈣血癥;口服吸收差，體內(nèi)不代謝，腎功不全者慎用。

　　2、代表藥：阿侖膦酸鈉、利塞膦酸鈉、帕米磷酸二鈉、依替膦酸二鈉(雙向作用)

　　第十篇　維生素類藥物(4個(gè))復(fù)習(xí)重點(diǎn)

　　脂溶性維生素

　　一、維生素A醋酸酯

　　1、維生素A(視黃醇)：環(huán)己烯+共軛壬四烯(9C)，全反式、易氧化

　　2、維A酸(全反視黃酸)：維生素A代謝物，有抗癌作用

　　二、維生素D3

　　途徑一：肝臟代謝(加25位羥基)→骨化二醇→腎臟代謝(加1α位羥基)→骨化三醇

　　途徑二：腎臟代謝(加1α位羥基)→阿法骨化醇→肝臟代謝(加25位羥基)→骨化三醇

　　【其他脂溶性維生素】

　　1、維生素E(α生育酚醋酸酯)：苯并二氫吡喃+13C側(cè)鏈，易氧化，用于習(xí)慣性流產(chǎn)、肌營養(yǎng)不良、動(dòng)脈粥樣硬化

　　【天然3R右旋，藥用外消】

　　2、維生素K1：萘醌+16C側(cè)鏈，防治出血

　　水溶性維生素

　　三、維生素B6

　　1、維生素B6：吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺

　　2、維生素B1：硫胺素或抗神經(jīng)炎素

　　3、維生素B2：核黃素，促進(jìn)糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝，用于唇炎、舌炎及溢脂性皮炎

　　四、維生素C

　　1、維生素C：L-(+)-抗壞血酸活性最高【順口：老加】

　　2、葉酸：催化“一碳單位”轉(zhuǎn)移反應(yīng)的輔酶構(gòu)成部分

　　
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