第七篇　消化系統藥物(4個)復習重點

　　抗潰瘍藥

　　一、西咪替丁(H2受體拮抗劑)

　　1、西咪替丁：極性大，A晶療效佳，抑制肝藥酶CYP450(影響其他藥物代謝排泄)，抗雄激素

　　2、同類：法莫替丁(作用強，無抗雄作用，不抑制肝藥酶)、雷尼替丁(反式體，全優點)、尼扎替丁、羅沙替丁

　　【H2受體拮抗劑結構對比】

　　抗潰瘍藥

　　二、奧美拉唑(質子泵抑制劑)

　　【苯并咪唑+亞磺酰基+吡啶環】

　　1、奧美拉唑：前藥循環;S-(-)-異構體-埃索美拉唑

　　2、同類：泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑(質子泵抑制劑新突破)

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　　三、多潘立酮(外周D2受體拮抗劑)

　　1、多潘立酮：錐體外系輕，飯后服用，F↑

　　2、甲氧氯普胺(中樞、外周D2拮抗劑，第一個，錐體外系強)

　　3、苯甲酰胺類：

　　①伊托必利(D2拮抗劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑)

　　②莫沙必利(強效、選擇性5-HT4激動劑，促進乙酰膽堿釋放)——克服(西沙必利)心臟副作用(心律失常、Q-T間期延長)

　　止吐藥

　　四、昂丹司瓊

　　1、共同點：選擇性5-HT3受體拮抗劑，適用于癌癥患者放化療引起惡心嘔吐，不良反應小

　　2、代表藥：昂丹司瓊(吲哚、咪唑)、格拉司瓊(苯并吡唑)、托烷司瓊(吲哚、托品醇)、鹽酸帕洛諾司瓊、阿扎司瓊

　　第八篇　影響免疫系統藥物(5個)復習重點

　　解熱鎮痛藥

　　一、阿司匹林(水楊酸類)

　　1、阿司匹林：風濕熱和類風濕關節炎首選，抗血小板，毒

　　2、同類：貝諾酯(前藥)、賴氨匹林

　　3、乙酰苯胺類：對乙酰氨基酚(對氨基酚毒性大)

　　4、吡唑酮類：安乃近(粒細胞↓、血小板↓、再障)

　　非甾體抗炎藥

　　二、吲哚美辛(芳基乙酸類)

　　1、吲哚美辛：最強COX抑制劑之一，副作用大

　　2、同類：①雙氯芬酸鈉(全優)②前藥：萘丁美酮(→萘乙酸)、舒林酸(甲基亞砜→甲硫基)、芬布芬(→聯苯乙酸)【順口：“愛淑芬”】

　　非甾體抗炎藥

　　三、布洛芬(芳基丙酸類)

　　1、布洛芬：S-(+)活性強，體內無效R-(-)轉為S-(+)，臨床用外消旋體;胃腸道不良反應少——合用乙醇或同類增加

　　2、萘普生： 臨床用S-(+)，6位甲氧基必需

　　【其他類非甾抗炎藥】

　　1,2-苯并噻嗪類(選擇性COX-2)：吡羅昔康、美洛昔康(甲基噻唑)、氯諾昔康(還激活阿片神經肽系統)

　　選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布(氟康唑抑制其代謝)、帕瑞昔布(異噁唑、伐地昔布的前藥)

　　新結構：尼美舒利(多機制)

　　抗痛風藥

　　四、丙磺舒(增加尿酸排泄)

　　1、丙磺舒：增加甲氨蝶呤、磺胺藥、降糖藥、青霉素等血藥濃度;影響利福平和肝素代謝;加速別嘌醇代謝

　　2、同類：苯溴馬隆(排尿酸)、秋水仙堿(僅消炎，對尿酸鹽無影響，可抗腫瘤)、別嘌醇(抑制尿酸合成)

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　　五、鹽酸苯海拉明(氨烷基醚類)

　　1、苯海拉明：預防暈動癥和妊娠嘔吐

　　2、丙胺類(氯苯那敏)、三環類(賽庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬)、哌啶類(諾阿司咪唑、非索非那定)、哌嗪類((左)西替利嗪)。

　　3、共同不良反應：中樞抑制、抗膽堿、心毒性、體重增

　　【抗變態反應藥其他考點】

　　1.有中樞作用：苯海拉明、氯苯那敏(弱)、賽庚啶、酮替芬(又是過敏介質釋放抑制劑)。

　　2.地氯雷他定：氯雷他定的活性代謝物。

　　3.諾阿司咪唑：阿司咪唑活性代謝物，沒有阿司咪唑的心臟毒性(尖端扭轉型室性心動過速)。

　　4.非索非那定：特非那定的活性代謝物。

　　【抗變態反應藥結構】

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