第四篇　心血管系統(tǒng)藥物(8個)復習重點

　　抗心律失常藥

　　一、奎尼丁(ⅠA)

　　1、奎尼?。?3R,4S,8R,9S)，奎寧(3R,4S,8S,9R)

　　2、其他：普魯卡因胺(酰胺)、利多卡因(酰胺)、美西律、普羅帕酮(R,S代謝不同)、胺碘酮(影響甲狀腺代謝)、多非利特(特異性)

　　【抗心律失常藥分類及作用機制】

　　Ⅰ類：鈉通道阻滯劑藥圈會員收集分享

　?、馎：奎尼丁、普魯卡因胺——適度阻滯鈉通道

　?、馚：利多卡因、美西律——輕度阻滯鈉通道

　　ⅠC：普羅帕酮、(氟卡尼)——明顯阻滯鈉通道

　?、蝾悾?beta;受體阻滯劑：普萘洛爾——抑制交感神經

　?、箢悾衡浲ǖ雷铚喊返馔?、多非利特——抑制K+外流，延長APD

　　Ⅳ類：鈣通道阻滯劑：維拉帕米、地爾硫(艸卓)

　　——抑制鈣離子內流

　　【普魯卡因胺——甲氧氯普胺】

　　抗心力衰竭藥

　　二、地高辛

　　1、地高辛：安全范圍小

　　2、同類：去乙酰毛花苷

　　抗高血壓藥藥圈會員收集分享

　　三、卡托普利(ACEI)

　　1、卡托普利：1個游離羧基，巰基(皮疹、味覺障礙)、干咳(共有)、非前藥

　　2、賴諾普利：2個游離羧基、非前藥 【順口：萊卡】

　　3、其他：依那普利、福辛普利(磷酰基)、喹那普利、雷米普利

　　【AT1受體拮抗劑】

　　1、共同點：克服干咳副作用，聯(lián)苯、四氮唑(酸)或咪唑，【順口：連坐沙灘】

　　2、代表藥：氯沙坦鉀(第一個)、纈沙坦(無咪唑)、厄貝沙坦(螺環(huán))、替米沙坦(無四氮唑)、坎地沙坦酯(前藥)

　　鈣通道拮抗劑

　　四、硝苯地平(二氫吡啶類)

　　1、硝苯地平：光歧化，產生(亞)硝基苯吡啶，C-4非手性

　　2、氨氯地平：2位氨基側鏈，3,5位酯不同，苯2位Cl

　　3、尼(群、莫、卡)地平：2,6位甲基，3,5位酯不同，苯3位-NO2

　　【非二氫吡啶類鈣拮抗劑】

　　1、芳烷基胺類：維拉帕米

　　2、苯硫氮(艸卓)類：地爾硫(艸卓)

　　3、三苯哌嗪類：(氟)桂利嗪

　　【其他抗高血壓藥】

　　1、中樞：甲基多巴(α2)、可樂定(α2、咪唑啉I1)、莫索尼定(咪唑啉I1)

　　2、交感神經系統(tǒng)(影響遞質)：利血平(光熱下，3β-H差向異構化失活)

　　調血脂藥

　　五、洛伐他汀(HMG-CoA 羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑)

　　1、共性：橫紋肌溶解，3，5-二羥基羧酸(內酯必須水解)

　　2、前藥：洛伐他汀、辛伐他汀

　　3、手性碳：8個(洛伐他汀);7個(辛伐他汀);2個(氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣

　　六、氯貝丁酯(苯氧乙酸類)

　　1、共性：降TG，異丁酸結構，前藥(酯→酸)

　　2、非諾貝特(前藥)、吉非羅齊(苯氧戊酸類)

　　抗心絞痛藥

　　七、硝酸甘油(硝酸酯類)

　　1、共性：釋放NO，易爆炸

　　2、硝酸異山梨酯(舌下)、單硝酸異山梨酯(生物利用度100%)—與洋地黃、利尿劑合用治療慢性心力衰竭

　　抗血小板和抗凝藥

　　八、奧扎格雷藥圈會員收集分享

　　同類藥物：西洛他唑、氯吡格雷、噻氯匹定、替羅非班

　　【抗血小板和抗凝藥考點】

　　1.TXA2合成酶抑制劑：奧扎格雷

　　2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑：西洛他唑(四氮唑)

　　3.血小板ADP受體拮抗劑：硫酸氯吡格雷(前藥)，鹽酸噻氯匹定

　　4.GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑：替羅非班

　　5.抗凝藥：華法林鈉(香豆素類、內酯結構、代謝立體選擇性)

　　第五篇　泌尿系統(tǒng)藥物(5個)復習重點

　　利尿藥

　　一、氫氯噻嗪(Na+-Cl-同向轉運抑制劑-中效)

　　1、氫氯噻嗪：顯酸性、堿性下失活、排鉀利尿藥

　　2、同類：氯噻酮、吲達帕胺

　　二、呋塞米(Na+-K+-2Cl-同向轉運抑制劑-強效)

　　1、呋塞米：顯酸性、排鉀利尿藥

　　2、同類：布美他尼(呋塞米 × 40～60倍)

　　【其他利尿藥-低效】

　　1、碳酸酐酶抑制劑：乙酰唑胺(利尿弱，用于青光眼、腦水腫)

　　2、腎內皮鈉通道阻滯劑(保鉀)：氨苯蝶啶(排鈉保鉀最強)、鹽酸阿米洛利(看作蝶啶的嘧啶環(huán)開環(huán)，胍基)

　　3、鹽皮質激素受體拮抗劑(保鉀)：螺內酯(脫乙酰巰基→坎利酮和坎利酮酸)

　　良性前列腺增生治療藥

　　三、鹽酸哌唑嗪(α受體拮抗劑)

　　1、哌唑嗪：第一個選擇性α1拮抗劑、【喹唑啉+哌嗪】

　　2、同類：特拉唑嗪(四氫呋喃)、阿夫唑嗪(哌嗪開環(huán)、四氫呋喃)、多沙唑嗪(苯并二氧六環(huán))

　　3、5α還原酶抑制劑：非那雄胺、依立雄胺(甾體，注意3位和A環(huán)結構區(qū)別)

　　四、抗尿失禁藥(抗膽堿)

　　1、奧昔布寧：丁炔

　　2、酒石酸托特羅定：

　　二異丙胺藥圈會員收集分享

　　3、曲司氯銨：托烷結構、季銨

　　五、性功能障礙改善藥

　　1、磷酸二酯酶-5抑制劑：

　　枸櫞酸西地那非(視覺障礙、禁與NO供體合用)

　　鹽酸伐地那非(可延長Q-T間期)

　　他達拉非(t1/217.5h)

　　2、α受體拮抗劑：甲磺酸酚妥拉明(非選擇性)

　　第六篇　呼吸系統(tǒng)藥物(3個)復習重點

　　平喘藥藥圈會員收集分享

　　一、色甘酸鈉(穩(wěn)定肥大細胞細胞膜)

　　1、色甘酸鈉(吸入)：抑制過敏介質釋放(5-HT、組胺)——凱琳結構的苯并吡喃的雙色酮

　　2、同類(白三烯)：①白三烯受體拮抗劑：孟魯司特、扎魯司特、普魯司特;②過敏介質阻滯劑：曲尼司特;③5-脂氧合酶抑制劑：齊留通(第一個N-羥基脲類～)

　　【其他平喘藥】

　　1、糖皮質激素(吸入)：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德(16，17位縮酮)

　　2、磷酸二酯酶抑制劑：茶堿(治療窗窄，須TDM)、氨茶堿(乙二胺鹽)、二羥丙茶堿

　　鎮(zhèn)咳藥

　　二、磷酸可待因(中樞)

　　1、可待因：嗎啡3位甲醚衍生物，成癮性，特殊管理

　　2、同類：右美沙芬(嗎啡喃結構;無成癮性;左旋體鎮(zhèn)痛不鎮(zhèn)咳)

　　3、外周鎮(zhèn)咳藥(雙機制)：苯丙哌林、噴托維林(酯類)

　　三、祛痰藥

　　1、氨溴索：(溴己新)活性代謝產物。

　　2、乙酰半胱氨酸：巰基——機制使二硫鍵(-S-S-)斷裂;用于對乙酰氨基酚的解毒。

　　3、羧甲司坦：巰基不游離，機制異于乙酰半胱氨酸。

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